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鹽酸法舒地爾是一種具有廣泛藥理作用的新型**
日期：2023-04-18 03:12
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摘要：
鹽酸法舒地爾是一種具有廣泛藥理作用的新型**，它的分子結構為5-異喹啉磺酰胺衍生物，為RHO激酶抑制物，通過增加肌球蛋白輕鏈磷酸酶的活性擴張血管，降低內皮細胞的張力，改善腦組織微循環，不產生和加重腦的盜血，同時可拮**性因子，保護神經抗凋亡，促進神經再生。
鹽酸法舒地爾通過阻斷血管收縮過程的*終階段，肌球蛋白輕鏈磷酸化，來擴張血管，抑制血管痙攣。 急性毒性：小鼠、大鼠口服給藥的LD50分別為：小鼠雄性為273.9 mg/kg；雌性為277.3 mg/kg；大鼠雄性為335 mg/kg；雌性為348 mg/kg。小鼠靜脈給藥的LD50 為69.5mg/kg。亞急性毒性：以大鼠、猴靜脈內給藥1個月，無毒性劑量為：大鼠12.5mg/kg，猴3.125mg/kg。慢性毒性：以大鼠、猴靜脈內給藥6個月，無毒性劑量為：大鼠9mg/kg，猴3.125mg/kg。致突變性實驗：**回復突變實驗及嚙齒類動物微核試驗均為陰性。哺乳類細胞染色體試驗證明在體內無致突變性。 生殖毒性試驗：妊娠前及妊娠初期的大鼠及大鼠胎仔器官形成期生殖和發育的毒性研究，劑量分別為1.56，6.25，25和1.6，8.0，40mg/kg。結果證明：25mg/kg劑量組引起妊娠前及妊娠初期的黃體數和著床數降低；40mg/kg劑量組能輕度抑制次生代仔的體重增加，但無致畸作用，對其它生殖能力和次生代仔的各項觀察指標均無影響。